Clenbuterol é uma substância simpaticomimética que atua principalmente em receptores beta-adrenérgicos.É uma droga prescrita geralmente para tratamento de sintomas com comprometimento respiratório, como um descongestionante e broncodilatador. Pessoas com doenças crônicas como a asma usam essa substância com a finalidade de produzir um efeito broncodilatador para, assim, facilitar a respiração. É mais comumente disponível como um sal, o cloridrato de clenbuterol.
O Clenbuterol é um β2 agonista adrenérgico, com algumas semelhanças à adrenalina. A substância estimula quase especificamente Receptores adrenérgicos β2 provocando relaxamento bronquiolar, aumento da motilidade do epitélio respiratório, aumento da secreção de fluido do trato respiratório, estabilização dos mastócitos, inibição da liberação de histamina, dilatação vascular, aumento da liberação de neurotransmissores adrenérgicos e ativação miocárdica.Também possui um efeito mínimo na ativação de Receptores adrenérgicos β1. Sua atuação mais específica nos receptores beta origina um efeito mais potente, porém mais sujeito a platôs que a adrenalina, devido a facilidade do organismo se adaptar a droga.